而这一次的药物指标,达到了一个新高!
CXCR4 内化率,来到了 92.3±2.1%左右。
而上一代只有 87.5±3.2%。
这意味着,新药可以高效阻断 B 细胞迁移信号!
此外,IL-10 分泌量,新药达到了 350.6±45.8,这是一个巨大的提升,对比基线值 68.2±12.4,几乎可以说是翻了五倍!
而这个指标意味着它成功逆转表观遗传沉默!
当然更喜人的,是 EAE 小鼠模型。
发病延迟时间、脊髓炎性浸润细胞数、多发性硬化脑类器官髓鞘再生率等……几乎全方位碾压前一代。
所有人都无比振奋。
“新药可以显着延缓疾病发生……”
“而且髓鞘再生率非常高,甚至超过了百分之五十,这是以往都没有过的高点!”
常规治疗方法,能有个百分之十的再生率就不错了!
而新药,则来到了百分之五十上下!
堪称奇迹。
随后,进一步的实验数据出炉。
食蟹猴模型做药代动力学检测时,详细的指标也很让人满意。
脑组织/血浆浓度比,行业理想阈值需要大于 0.1。
而新药,达到了 0.38!
将近四倍!
半衰期,行业理想阈值大于 12 个小时。
而新药则来到了 15 个小时。
这意味着,给药频率不必太高,药效更持久的同时药物副作用影响也会降低!
唯一的缺陷,估计就是口服生物利用度不高了。
目前来看,想要完全发挥新药的效果,还是得尽兴静脉注射。
但瑕不掩瑜!
与现有疗法相比,NR-100 几乎已经实现了全面碾压。
作用机制方便,现临床常用的奥瑞珠单抗为单靶点,只清除 CD20+B 细胞;芬戈莫德主要依靠免疫细胞扣押。
而 NR-100 则是双靶点,同时抗炎+促修复!
髓鞘再生,奥瑞珠单抗和芬戈莫德几乎没有,而 NR-100 则能达到百分之五十左右的再生率,这便是最大的优势。
其次,脑内靶向性、感染风险,都显着优于这两个临床已有的疗法。
也是在这一日,许秋觉得时机差不多了,选择公开 NR-100 的理论性能!
随着研究所、临医一篇通知的发布,学术界在这一刻沸腾了!
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